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一般认为,内毒素表达生物学活性并不是直接的,而是通过与合适靶细胞的相互作用从而引起内源性介质的诱导和/或释放而实现的。已经证明肿瘤坏死因子和白细胞介素可介导内毒素的毒性和其他活性。
临床医生对内毒素的兴趣主要是它的毒害作用,工作的重点则集中于预防和治疗休克。特别感兴趣的就是应用许多革兰氏阴性致病菌LPS交叉反应性抗体的免疫治疗。对于核心以及类脂A共同结构抗体保护作用的研究已证实疗效不大。
除了毒性反应外,内毒素还可发挥许多对宿主有益的生物学活性。其中,诱导对感染的非特异性抵抗力、佐剂活性以及肿瘤坏死活性是很显著的。但是内毒素的高度毒性一直影响了它们治疗应用的开展,并且这也是临床应用不能深入开展下去的主要原因。随着类脂A结构的阐明以及化学合成的开展,已有可能针对这一问题采取新的方法。已合成了许多类脂A部分结构及其同类物,并且还会有更多的合成产物出现。这些制品目前正在许多实验室进行试验,其目的是找到具有低毒性但仍然保留有显著药理和免疫刺激作用的结构。合成的方法依旧会是一个令人注目的领域。